Кардиомагнил в таблетках — инструкция по применению

Инструкция по применению кардиомагнила в таблетках, описание действия препарата, показания к применению таблеток кардиомагнила, взаимодействие с другими лекарствами, применение кардиомагнила (таблетки) при беременности. Инструкции:
Торговое название: Кардиомагнил
Международное название: Ацетилсалициловая кислота
Лекарственная форма:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 150 мг.
Показания к применению:
Атс классификация:
B Средства, влияющие на систему крови и гемопоэз
B01 Антитромботические средства
B01A Антитромботические средства
B01A C Антиагреганты
Фарм. группа:
Антикоагулянты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов исключая гепарин. Ацетилсалициловая кислота. Код АТХ В01АС06
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 ºС, в сухом защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
Для дозировки 75 мг - 2 года. Для дозировки 150 мг - 3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности.
Условия продажи: Без рецепта
Описание:
Таблетки белого цвета в форме стилизованного «сердца», покрытые пленочной оболочкой (для дозировки 75 мг). Таблетки белого цвета овальной формы, покрытые пленочной оболочкой с риской для разлома (для дозировки 150 мг).

Состав кардиомагнила в таблетках

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит
Бір үлбірлі қабықпен қапталған таблетка құрамында

Активное вещество кардиомагнила

ацетилсалициловая кислота 75 мг или 150 мг
75 мг немесе 150 мг ацетилсалицил қышқылы

Вспомогательные вещества в кардиомагниле

магния гидроксид, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая (E460), крахмал картофельный, магния стеарат (E470b), состав пленочной оболочки: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза 15), макрогол (пропиленгликоль), тальк
магний гидроксиді, жүгері крахмалы, микрокристалды целлюлоза (E460), картоп крахмалы, магний стеараты (E470b), үлбірлі қабық құрамы: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза 15), макрогол (пропиленгликоль), тальк

Показания к применению таблеток кардиомагнила

Таблетки 75 мг
  • острая и хроническая ишемическая болезнь сердца
  • первичная профилактика сердечно-сосудистых заболеваний, таких как тромбоз и острый коронарный синдром у людей старше 50 лет с одним или более из следующих признаков, которые могут быть факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний: гипертония, гиперхолестеринемия, сахарный диабет, ожирение (ИМТ> 30) и семейный анамнез инфаркта миокарда в возрасте до 55, по крайней мере у одного из родителей, брата или сестры
  • профилактика повторного инфаркта миокарда и тромбоза кровеносных сосудов
Таблетки 150 мг
  • острая и хроническая ишемическая болезнь сердца
75 мг таблеткалар
  • жедел және созылмалы ишемиялық жүрек ауруында
  • жүрек-қантамыр ауруларын дамытатын қауіп факторлары болуы мүмкін мынадай бір немесе одан артық белгілері: гипертония, гиперхолестеринемия, қант диабеті, семіздік (ДСИ > 30) және отбасылық сыртартқысында ата-анасы, ағасы немесе апасының, ең болмаса, біреуінде болатын 55 жасқа дейінгі миокард инфарктісі бар 50 жастан асқан адамдардағы тромбоз және жедел коронарлық синдром сияқты жүрек-қантамыр ауруларының бастапқы алдын алуда
  • қайталанған миокард инфарктісінің және қан тамырлары тромбозының алдын алуда
150 мг таблеткалар
  • жедел және созылмалы ишемиялық жүрек ауруында

Противопоказания кардиомагнила в таблетках

  • известная или подозреваемая гиперчувствительность к салицилатам, к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) или к любому из вспомогательных веществ
  • геморрагический диатез (дефицит витамина К, тромбоцитопения, гемофилия)
  • язвенная болезнь в активной стадии
  • тяжелые нарушения функции почек (СКФ <0,2 мл / с (10 мл / мин))
  • тяжелые нарушения функции печени
  • тяжелые нарушения сердечной функции
  • дети в возрасте до 16 лет
  • превышение дозы более 100 мг в день в III триместре у беременных женщин
  • салицилаттарға, қабынуға қарсы стероидты емес препараттарға (ҚҚСП) немесе қосымша заттардың кез келгеніне белгілі немесе күдік тудыратын аса жоғары сезімталдық
  • геморрагиялық диатез (К витамині тапшылығы, тромбоцитопения, гемофилия)
  • белсенді сатыдағы ойық жаралы ауру
  • бүйрек функциясының ауыр бұзылулары (СКФ <0,2 мл /(10 мл / мин) бастап)
  • бауыр функциясының ауыр бұзылулары
  • жүрек функциясының ауыр бұзылулары
  • 16 жасқа дейінгі балаларға
  • жүкті әйелдерде III триместрде дозаны күніне 100 мг-ден артық асыру

Побочные действия таблеток кардиомагнила

Неблагоприятные побочные реакции распределены в следующем порядке, с учетом частоты возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); не часто (≥1/1,000 до <1/100); редко (≥1/10,000 до <1/1,000); очень редко (<1/10,000)

Очень часто:
  • удлиненное время кровотечения
  • ингибирование агрегации тромбоцитов
  • изжога, кислотный рефлюкс, боль в животе
Часто:
  • геморрагический диатез
  • головная боль
  • бронхоспастический эффект у пациентов с астмой
  • эритема и эрозии в верхних отделах желудочно-кишечного тракта, тошнота, диспепсия, рвота, диарея
  • бессонница
Нечасто:
  • скрытое кровотечение
  • вертиго (головокружение), сонливость
  • звон в ушах
  • одышка
  • язвы и кровотечения в верхних отделах желудочно-кишечного тракта, рвота кровью, мелена (черный стул)
  • аллергические реакции – крапивница, ангионевротический отек (ангионевротический отек чаще развивается у больных, страдающих аллергией)
  • анафилактические реакции
Редко:
  • повышение значений трансаминаз и щелочной фосфатазы
  • анемия (при длительном лечении), гемолиз (при наличии врожденного дефицита глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы)
  • внутримозговые кровотечения
  • дозозависимая обратимая потеря слуха и глухота
  • желудочно-кишечные кровотечения тяжелой степени в верхней части желудочно-кишечного тракта, перфорация
  • нарушения функции почек
  • гипогликемия
  • геморрагический васкулит
Очень редко:
  • гипопротромбинемия (при высоких дозах), тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, агранулоцитоз, апластическая анемия
  • стоматит, эзофагит, образование язв в нижней части желудочно-кишечного тракта, стеноз, колит, обострения воспалительных заболеваний кишечника
  • пурпура, эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)
  • дозозависимый обратимый токсический гепатит, связанный с различными вирусными заболеваниями (грипп А и В, ветряная оспа).
Возможно:
  • синдром Рейе
Жайсыз жағымсыз реакциялар пайда болу жиілігінің ескерілуімен мына тәртіпте орналасқан: өте жиі (≥1/10); жиі (≥1/100-ден <1/10 дейін); жиі емес (≥1/1,000-нан <1/100 дейін); сирек (≥1/10,000-нан <1/1,000 дейін); өте сирек (<1/10,000)

Өте жиі:
  • қан кету уақытының ұзаруы
  • тромбоциттер агрегациясының тежелісі
  • қыжыл, қышқылды рефлюкс, іштің ауыруы
Жиі:
  • геморрагиялық диатез
  • бас ауыру
  • демікпесі бар емделушілердегі бронх түйілу әсері
  • эритема және асқазан-ішек жолының жоғарғы бөлімдеріндегі эрозиялар, жүрек айну, диспепсия, құсу, диарея
  • ұйқысыздық
Жиі емес:
  • жасырын қан кету
  • вертиго (бас айналу), ұйқышылдық
  • құлақтың шыңылдауы
  • ентігу
  • асқазан-ішек жолының жоғарғы бөлімдеріндегі ойық жаралар және қан кету, қан аралас құсу, мелена (қара түсті нәжіс)
  • аллергиялық реакциялар – есекжем, ангионевротикалық ісіну (ангионевротикалық ісіну аллергиядан зардап шегетін науқастарда жиірек дамиды)
  • анафилактикалық реакциялар
Сирек:
  • трансаминазалар және сілтілік фосфатаза мәндерінің жоғарылауы
  • анемия (ұзақ уақыт емделгенде), гемолиз (туа біткен глюкоза-6-фосфат дегидрогеназа тапшылығы болғанда)
  • миішілік қан кетулер
  • дозаға тәуелді қайтымды естімей қалу және саңыраулық
  • асқазан-ішек жолының жоғарғы бөліміндегі ауыр дәрежелі асқазан-ішектен қан кету, тесілу
  • бүйрек функциясының бұзылуы
  • гипогликемия
  • геморрагиялық васкулит
Өте сирек:
  • гипопротромбинемия (жоғары дозаларда), тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, агранулоцитоз, апластикалық анемия
  • стоматит, эзофагит, асқазан-ішек жолының төменгі бөлімінде ойық жаралардың түзілуі, стеноз, колит, ішектің қабыну ауруларының өршуі
  • пурпура, эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермалық некролиз (Лайелл синдромы)
  • әртүрлі вирустық аурулармен (А және В тұмауы, желшешек) байланысты дозаға байланысты қайтымды уытты гепатит
Болуы мүмкін:
  • Рейе синдромы

Особые указания к применению

Следует избегать длительного использования Кардиомагнила в сочетании с другими НПВП в связи с повышенным риском развития нежелательных эффектов (см. раздел Лекарственные взаимодействия).

Следует избегать длительного применения у пожилых пациентов при боли, воспалении, лихорадке и ревматической болезни из-за риска желудочно-кишечного кровотечения. Следует применять с осторожностью низкие дозы АСК у пациентов пожилого возраста для лечения острой или хронической ишемической болезни сердца и инсульта, а также для профилактики инсульта и ишемической болезни сердца в связи с риском желудочно-кишечного кровотечения.

АСК может вызвать бронхоспазм и вызывать приступы астмы или другие аллергические реакции.

Препарат следует применять с осторожностью при следующих состояниях:
  • наличие в анамнезе язвенных поражении ЖКТ, в том числе хронической и рецидивирующей язвенной болезни или желудочно-кишечных кровотечений
  • у пациентов с нарушениями функции почек или кровообращения
  • при нарушении функции печени
  • у пациентов страдающих тяжелой формой недостаточности глюкозы 6 фосфат дегидрогеназы (Г6ФД) АСК может индуцировать развитие гемолиза или гемолитической анемии.
АСК может привезти к повышенной кровоточивости во время и после хирургических вмешательств, например экстракции зубов.

Фертильность
Применение АСК может снизить фертильность, в связи, с чем не должна использоваться у женщин, желающих забеременеть. Если лечение АСК необходимо, лечение должно быть максимально коротким и доза должна быть как можно более низкой. Воздействие на фертильность является обратимым.

Беременность и лактация

Низкие дозы (до 100 мг/сут)
Клинические исследования показывают, что дозировки до 100 мг/сут являются безопасными для использования в акушерстве, требующего специального наблюдения.

Высокие дозы (более 100 мг /сут)
Первый и второй триместр: Ингибиторы синтеза простагландинов можно применять, только если есть строгие показания, и доза должна быть как можно низкой, а срок лечения как можно более коротким.
Третий триместр: назначение АСК свыше дозы 100 мг в день могут вызывать у плода:
  • сердечно-легочную токсичность (с преждевременным закрытием Баталова протока и легочной гипертензий)
  • почечную дисфункцию с последовательным развитием почечной недостаточности и уменьшением амниотической жидкости;
у матери и плода в конце беременности:
  • увеличение времени кровотечения, как следствие возможной пониженной агрегации тромбоцитов
  • подавление сократительной активности матки, что может привести к поздним родам или увеличению продолжительности родов.
В связи с вышеизложенным применение АСК свыше дозы более 100 мг в день противопоказано в III триместре у беременных женщин.

Из-за отсутствия опыта применения во время лактации, перед назначением АСК в период грудного вскармливания следует оценить потенциальную пользу терапии препаратом относительно потенциального риска для детей грудного возраста.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Кардиомагнил не влияет или влияет незначительно на способность к управлению транспортным средством или проведению работ с движущимся механизмами.
Жағымсыз әсерлерінің даму қатерінің артуына орай, басқа ҚҚСП-мен үйлестірілген Кардиомагнилді ұзақ уақыт пайдаланудан аулақ болу керек («Дәрілермен өзара әрекеттесуі» бөлімін қараңыз).

Егде жастағы емделушілерде асқазан-ішектен қан кету қатеріне орай ауыру, қабыну, қызба және ревматизм ауруы кезінде ұзақ уақыт қолдануға болмайды. Егде жастағы емделушілерде жедел және созылмалы ишемиялық жүрек ауруы мен инсультті емдеу үшін, сондай-ақ асқазан-ішектен қан кету қатерімен байланысты инсульт пен ишемиялық жүрек ауруының алдын алу үшін АСҚ төмен дозаларын сақтықпен қолдану керек.

АСК бронх түйілуін туындатып, демікпе ұстамаларын немесе басқа да аллергиялық реакциялар туғызуы мүмкін.

Препаратты мына жағдайларда абайлап қолдану керек:
  • сыртартқыда АІЖ ойық жаралы зақымдануларының, соның ішінде созылмалы және қайталанатын ойық жаралы аурудың немесе асқазан-ішектен қан кетулердің болуы
  • бүйрек функциясының немесе қан айналымының бұзылулары бар емделушілерде
  • бауыр функциясының бұзылуларында
  • глюкоза 6 фосфат дегидрогеназа (Г6ФД) жеткіліксіздігінің ауыр түрінен зардап шегетін емделушілерде АСҚ гемолиз немесе гемолитикалық анемияның дамуын индукциялауы мүмкін.
АСҚ хирургиялық араласулар, мысалы, тістің экстракциясы кезінде және одан кейін қанағыштықтың артуына әкелуі мүмкін.

Фертильділік
АСҚ қолдану фертильділікті төмендетуі мүмкін, осыған орай, жүкті болғысы келетін әйелдерде пайдаланылмауы тиіс. Егер АСҚ емі қажет болса, емдеу барынша қысқа болуы тиіс және доза мүмкіндігінше төменірек болуы тиіс. Фертильділікке әсер етуі қайтымды болады.

Жүктілік және лактация

Төмен дозалар (тәулігіне 100 мг дейін)
Клиникалық зерттеулер арнайы қадағалау талап етілетін акушерлікте пайдалану үшін тәулігіне 100 мг дейінгі дозаларының қауіпсіз екенін көрсетеді.

Жоғары дозалар (тәулігіне 100 мг-ден көп)
Бірінші және екінші триместр: Егер қарсы көрсетілімдері бар болса ғана простагландиндер синтезін қолдануға болады, дозасы да мүмкіндігінше төмен, ал емдеу мерзімі мүмкіндігінше қысқалау болуы тиіс.
Үшінші триместр: күніне 100 мг дозадан артық АСҚ тағайындау ұрықта мыналарды туғызуы мүмкін:
  • жүрек-өкпе уыттануы (Баталов өзекшесінің мерзімінен бұрын жабылуымен және өкпе гипертензиясымен)
  • кейіннен бүйрек жеткіліксіздігінің дамуына және амниотикалық сұйықтықтың азаюына ұласатын бүйрек дисфункциясы;
жүктіліктің соңында анада және ұрықта:
  • тромбоциттер агрегациясының төмендеу мүмкіндігінің салдары ретінде қан кету уақытының ұзаруы
  • жатырдың жиырылу белсенділігінің бәсеңдеуі, бұл уақытынан кеш босануларға немесе босану ұзақтығының артуына әкелуі мүмкін.
Жоғарыда айтылуына орай, жүкті әйелдерде III триместрде күніне 100 мг-ден артық дозасынан асырып АСҚ қолдану қарсы көрсетілімді.

Лактация кезінде қолдану тәжірибесінің болмауына орай, бала емізу кезеңінде АСҚ тағайындар алдында емшек еметін жастағы балаларға төнетін зор қатерімен салыстырғанда препаратпен емдеудің әлеуетті пайдасын бағалап алу керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Кардиомагнил көлік құралын басқару немесе қозғалмалы механизмдермен жұмыстар атқару қабілетіне ықпал етпейді немесе мардымсыз ықпал етеді.

Дозировка и способ применения

При приеме внутрь таблетки можно жевать или суспензировать в воде для обеспечения быстрого поглощения.

Таблетки 75 мг

Острая и хроническая ишемическая болезнь сердца
150 мг как начальная доза, а затем 75 мг ежедневно.

Острый инфаркт миокарда/нестабильная стенокардия
150 - 450 мг как можно скорее после появления первых симптомов.

Профилактика повторных тромбозов
150 мг как начальная доза, а затем 75 мг ежедневно.

Пациенты старше 50 лет
Первичная профилактика, при наличии особого риска развития сердечно-сосудистых болезней: 75 мг ежедневно.

Таблетки 150 мг

150 мг ежедневно. При нарушении функции печени или почек может быть необходима коррекция дозы. Препарат не назначается при тяжелых нарушениях функции печени или почек.
Ішке қабылдағанда таблеткаларды шайнауға немесе тез сіңірілуін қамтамасыз ету үшін суда суспензиялауға болады.

75 мг таблеткалар

Жедел және созылмалы ишемиялық жүрек ауруы
150 мг бастапқы доза ретінде, ал артынан күн сайын 75 мг.

Жедел миокард инфарктісі/тұрақсыз стенокардия
алғашқы симптомдар білінгеннен кейін мүмкіндігінше тезірек 150-450 мг.

Қайталанған тромбоздардың алдын алу
150 мг бастапқы доза ретінде, ал артынан күн сайын 75 мг.

50 жастан асқан емделушілер
Бастапқы алдын алу, жүрек-қантамыр ауруларының айрықша қаупі болғанда: күн сайын 75 мг.

150 мг таблеткалар

150 мг күн сайын. Бауыр немесе бүйрек функциясының бұзылуында дозаны түзету қажет болуы мүмкін. Препарат бауыр немесе бүйрек функциясының ауыр бұзылуларында тағайындалмайды.

Взаимодействие с лекарствами

Следует избегать одновременного использования следующих нижеперечисленных препаратов:

Метотрексат
Возможный механизм: уменьшенный клиренс метотрексата.
Эффект: токсичность метотрексата (лейкопения, тромбоцитопения, анемия, нефротоксичность, изъязвление слизистых оболочек).

Ингибиторы АПФ
Возможный механизм: ингибирование синтеза простагландинов.
Эффект: снижение эффективности ингибиторов АПФ.

Ацетазоламид
Возможный механизм: повышенная концентрация ацетазоламида может привести к диффузии салицилатов из плазмы крови в окружащие ткани.
Эффект: токсичность, вызванная ацетазоламидом (усталость, вялость, сонливость, спутанность сознания, гиперхлоремический метаболический ацидоз) и токсичность, вызванная салицилатами (рвота, тахикардия, гиперпное, спутанность сознания).

Пробенецид, сульфинпиразон
Возможный механизм: пробенецид и высокие дозы салицилатов (> 500 мг) взаимоблокируют эффект обоих препаратов, влияя на выведение мочевой кислоты.
Эффект: снижение экскреции мочевой кислоты.

Одновременное применение следующих препаратов требует осторожности

Клопидогрел, тиклопидин
Комбинация клопидогреля и АСК обладает синергичным эффектом, поэтому с этой комбинацией связан повышенный риск кровотечений. Необходима осторожность при назначении данной комбинации.
Антикоагулянты: варфарин, фенпрокумон
Возможный механизм: уменьшают продукцию тромбина, что приводит к непрямому снижению активности тромбоцитов (антагонист витамина К).
Эффект: повышенный риск кровотечения.

Абсиксимаб, тирофибан, эптифибатид
Возможный механизм: ингибируют рецепторы гликопротеина IIb/IIIa на тромбоцитах.
Эффект: повышенный риск кровотечения.

Гепарин
Возможный механизм: уменьшает продукцию тромбина, что приводит к непрямому снижению активности тромбоцитов.
Эффект: повышенный риск кровотечения.
Если два или более из вышеуказанных средств применяются вместе с АСК, это может привести к синергичному эффекту с увеличением ингибирования активности тромбоцитов и в результате повышается риск геморрагического диатеза.

НПВП и ингибиторы ЦОГ-2 (целекоксиб)
Возможный механизм: аддитивное желудочно-кишечное раздражение.
Эффект: повышение риска желудочно-кишечного кровотечения.

Ибупрофен
Одновременно применение ибупрофена ингибирует необратимую агрегацию тромбоцитов, вызванную АСК. Лечение ибупрофеном у пациентов с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний может ограничивать кардиопротекторное действие АСК.
Пациенты, принимающие АСК один раз в день для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, и те, кто время от времени принимает ибупрофен, должны принимать АСК, по крайней мере, за 2 часа до приема ибупрофена.

Фуросемид
Возможный механизм: ингибирование проксимального канальцевого выведения фуросемида.
Эффект: снижается мочегонный эффект фуросемида.

Хинидин
Возможный механизм: аддитивный эффект на тромбоциты.
Эффект: удлиненное время кровотечения.

Спиронолактон
Возможный механизм: модифицированный эффект ренина.
Эффект: снижение эффективности спиронолактона.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)
Возможный механизм: аддитивное раздражение желудочно-кишечного тракта.
Эффект: повышение риска желудочно-кишечного кровотечения.

Вальпроат
Возможный механизм: АСК изменяет связывание и метаболизм вальпроата.
Эффект: вальпроатная токсичность (угнетение центральной нервной системы, проблемы желудочно-кишечного тракта).
Комбинация может потребовать корректировку дозы вальпроата.

Кортикостероиды
Возможный механизм: аддитивное раздражение желудочно-кишечного тракта и увеличение почечного клиренса или метаболизма салицилатов.
Эффект: повышение риска желудочно-кишечных язв и субтерапевтическая концентрация салицилата в плазме.

Противодиабетические препараты
Возможный механизм: аддитивный гипогликемический эффект.
Эффект: гипогликемия

Антациды
Возможный механизм: повышение почечного клиренса и снижение почечного всасывания (в связи с повышением рН мочи).
Эффект: снижение эффекта АСК.

Вакцина против ветряной оспы
Механизм: неизвестен.
Эффект: повышенный риск развития синдрома Рейе.

Гинкго билоба
Возможный механизм: гингко билоба препятствует агрегации тромбоцитов.
Эффект: повышенный риск кровотечения.
Төменде аталатын мына препараттарды бір мезгілде пайдаланудан аулақ болу керек:

Метотрексат
Болжамды механизмі: метотрексат клиренсінің азаюы.
Әсері: метотрексат уыттылығы (лейкопения, тромбоцитопения, анемия,
нефроуыттылық, шырышты қабықтардың ойық жаралануы).

АӨФ тежегіштері
Болжамды механизмі: простагландиндер синтезін тежеу.
Әсері: АӨФ тежегіштері тиімділігінің төмендеуі.

Ацетазоламид
Болжамды механизмі: ацетазоламидтің жоғары концентрациясы қан плазмасындағы салицилаттардың қоршаған тіндерге диффузиялануына әкелуі мүмкін.
Әсері: ацетазоламидтен болатын уыттану (шаршау, сылбырлық, ұйқышылдық, сананың шатасуы, гиперхлоремиялық метаболикалық ацидоз) және салицилаттардан болатын уыттану (жүрек айну, тахикардия, гиперпное, сананың шатасуы).

Пробенецид, сульфинпиразон
Болжамды механизмі: пробенецид және салицилаттардың жоғары дозалары (> 500 мг) екі препараттың да әсерін өзара бөгеп, несеп қышқылының шығарылуына ықпал етеді.
Әсері: несеп қышқылы экскрециясының төмендеуі.

Мына препараттарды бір мезгілде қолдану сақтануды талап етеді

Клопидогрел, тиклопидин
Клопидогрел мен АСҚ біріктірілімінің синергиялық әсері бар, сондықтан қан кету қаупінің жоғарылауы осы біріктіріліммен байланысты. Аталған біріктірілім тағайындалғанда сақтану қажет.
Антикоагулянттар: варфарин, фенпрокумон
Болжамды механизмі: тромбин өндірілуін азайтады, бұл тромбоциттер белсенділігін тікелей емес төмендетеді (К витаминінің антагонисі).
Әсері: қан кету қаупінің жоғарылауы.

Абсиксимаб, тирофибан, эптифибатид
Болжамды механизмі: IIb/IIIa гликопротеин рецепторларының тромбоциттерге ықпалын тежейді.
Әсері: қан кету қаупінің жоғарылауы.

Гепарин
Болжамды механизмі: тромбин өндірілуін азайтады, бұл тромбоциттер белсенділігінің тікелей емес төмендеуіне әкеледі.
Әсері: қан кету қаупінің жоғарылауы.
Егер жоғарыда аталған дәрілердің біреуі немесе одан көбі АСҚ-мен бірге қолданылса, бұл тромбоциттер белсенділігінің тежелісін арттыратын синергиялық әсерге әкелуі мүмкін, нәтижесінде геморрагиялық диатез қаупі жоғарылайды.

ҚҚСП және ЦОГ-2 тежегіштері (целекоксиб)
Болжамды механизмі: аддитивті асқазан-ішек тітіркенуі.
Әсері: асқазан-ішектен қан кету қаупінің жоғарылауы.

Ибупрофен
Бір мезгілде ибупрофен қолдану АСҚ-дан болатын тромбоциттердің қайтымсыз агрегациясын тежейді. Жүрек-қантамыр ауруларының қатері жоғарылаған емделушілерде ибупрофенмен емдеу АСҚ кардиопротекторлық әсерін шектеуі мүмкін.
Жүрек-қантамыр ауруларының алдын алу үшін күніне бір рет АСҚ қабылдайтын емделушілер және ара-арасында ибупрофен қабылдайтындар, кем дегенде, ибупрофен қабылдауға дейін 2 сағат бұрын АСҚ қабылдауы тиіс.

Фуросемид
Болжамды механизмі: фуросемидтің проксимальді өзекшелік шығарылуын тежеу.
Әсері: фуросемидтің несеп айдау әсері төмендейді.

Хинидин
Болжамды механизмі: тромбоциттерге аддитивті әсері.
Әсері: қан кету уақытының ұзаруы.

Спиронолактон
Болжамды механизмі: ренин әсерінің модификациялануы.
Әсері: спиронолактон тиімділігінің төмендеуі.

Серотонинді кері қармайтын селективті тежегіштер (СКҚСТ)
Болжамды механизмі: асқазан-ішек жолын аддитивті тітіркендіру.
Әсері: асқазан-ішектен қан кету қаупінің жоғарылауы.

Вальпроат
Болжамды механизмі: АСҚ вальпроат байланысуы мен метаболизмін өзгертеді.
Әсері: вальпроатпен уыттану (орталық жүйке жүйесінің бәсеңдеуі, асқазан-ішек жолының кінәраттары).
Біріктірілім вальпроат дозаларын түзетуге қажет болуы мүмкін.

Кортикостероидтар
Болжамды механизмі: асқазан-ішек жолын аддитивті тітіркендіру және бүйректік клиренсті немесе салицилаттар метаболизмін арттыру.
Әсері: асқазан-ішек ойық жаралары қатерінің және плазмадағы салицилат субтерапиялық концентрациясының жоғарылауы.

Диабетке қарсы препараттар
Болжамды механизмі: аддитивті гипогликемиялық әсері.
Әсері: гипогликемия

Антацидтер
Болжамды механизмі: бүйрек клиренсін арттыру және бүйректік сіңуді төмендету (несепте рН артуымен байланысты).
Әсері: АСҚ әсерінің төмендеуі.

Желшешекке қарсы вакцина
Механизмі: белгісіз.
Әсері: Рейе синдромы даму қаупінің жоғарылауы.

Гинкго билоба
Болжамды механизмі: гингко билоба тромбоциттер агрегациясын бөгейді.
Әсері: қан кету қаупінің жоғарылауы.

Передозировка кардиомагнилом в таблетках

Опасная доза для взрослых: 300 мг/кг.

Симптомы: как правило, хроническое отравление салицилатами легкой степени происходит только после длительного приема высоких доз и проявляется: лихорадкой, тахипное, шумом в ушах, респираторным алкалозом, метаболическим ацидозом, вялостью, умеренным обезвоживанием, тошнотой и рвотой.

Интоксикация, как правило, бывает более тяжелой у пациентов с хронической передозировкой или у тех, кто злоупотребляет лекарственными средствами, а также у пациентов пожилого возраста или у детей.

Лечение: промывание желудка, если есть подозрение, что было принято более 120 мг/кг, необходим прием активированного угля. Сывороточный салицилат должен измеряться, по крайней мере, каждые 2 часа после приема и до тех пор, пока уровень салицилата не начнёт постоянно снижаться, а кислотно-щелочной баланс не улучшится.

В случае, если есть подозрение на кровотечение необходимо контролировать протромбиновое время и/или международное нормализованное отношение (МНО).

Обязательно должен быть восстановлен водно-электролитный баланс. Щелочной диурез и гемодиализ являются эффективными способами удаления салицилатов из плазмы. Гемодиализ должен рассматриваться в случае тяжелой интоксикации, так как он быстро увеличивает клиренс салицилата и восстанавливает кислотно-щелочной и водно-солевой баланс.
Ересектер үшін қауіпті дозасы: 300 мг/кг.

Симптомдары: әдетте, салицилаттармен жеңіл дәрежеде созылмалы улану жоғары дозаларын ұзақ уақыт қабылдағаннан кейін жүреді және қызба, тахипное, құлақтың шуылдауымен, респираторлық алкалоз, метаболикалық ацидоз, сылбырлық, орташа сусызданумен, жүрек айну және құсумен көрініс береді.

Уыттану, әдетте, созылмалы артық дозалануы бар емделушілерде немесе дәрілік заттарды шамадан тыс тұтынатындарда, сондай-ақ егде жастағы емделушілерде немесе балаларда аса ауыр болады.

Емі: асқазанды шаю, егер 120 мг/кг-ден артық қабылданғанына күдік бар болса, белсендірілген көмір қабылдау қажет. Сарысулық салицилат қабылдағаннан кейін, кем дегенде, әр 2 сағат сайын және әзірге салицилат деңгейі тұрақты төмендей бастағанша, ал қышқылды-сілтілі теңгерім жақсарғанша өлшенуі тиіс.

Егер қан кетуге күдік бар болса, протромбин уақытын және/немесе халықаралық қалыптасқан қатынасты (ХҚҚ) бақылау қажет.

Су-электролит теңгерімі міндетті түрде қалпына келтірілуі тиіс. Сілтілік диурез және гемодиализ плазмадан салицилаттарды шығарудың тиімді тәсілдері болып табылады. Гемодиализ ауыр уыттану жағдайында қарастырылуы тиіс, өйткені ол салицилат клиренсін тез арттырады және қышқыл-сілті және су-тұз теңгерімін қалпына келтіреді.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Ацетилсалициловая кислота (АСК) быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность АСК составляет около 70%, но эта величина характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью из-за пресистемного гидролиза в слизистых оболочках ЖКТ и в печени с образованием под действием эстераз салициловой кислоты. Биодоступность салициловой кислоты составляет 80-100%.

После приема внутрь происходит всасывание неионизированной АСК в желудке и кишечнике. Всасывание уменьшается при приеме пищи и у пациентов, страдающих приступами мигрени. Скорость всасывания увеличивается у пациентов, страдающих ахлоргидрией или у пациентов, принимающих полисорбаты или антациды. Пиковая сывороточная концентрации АСК достигается в течение получаса, а для салициловой кислоты в течение 1-2 часов.

Распределение

80% - 90 % АСК связывается с белками плазмы. Объем распределения у взрослых достигает 170 мл / кг массы тела. Когда концентрация в плазме крови повышается, происходит насыщенное связывание с белками, что приводит к увеличению объема распределения. Салицилаты широко связываются белками плазмы и быстро распределяются в организме. Также салицилаты обнаруживаются в грудном молоке и могут проникать через плацентарный барьер.

Метаболизм

АСК гидролизуется в активный метаболит салицилата в стенке кишечника. После всасывания, АСК быстро превращается в салициловую кислоту, но в первые 20 минут после приема внутрь АСК является доминантной формой.

Выведение

Салицилат главным образом устраняется посредством печеночного метаболизма. Поэтому концентрация салицилата в плазме увеличивается непропорционально вместе с дозой. При дозе АСК 325 мг период полураспада в плазме для салицилата 2-3 часа. При высоких дозах АСК, период полураспада увеличивается до 15-30 часов. Салицилат также выводится с мочой в неизмененном виде. Выводимое количество зависит от дозы и от рН мочи. Приблизительно 30 % дозы выводится со щелочной мочой и 2 % с кислой мочой.

Выведение через почки включает клубочковую фильтрацию, активную почечную канальцевую секрецию и пассивную канальцевую реабсорбцию.
Сіңуі

Ацетилсалицил қышқылы (АСҚ) асқазан-ішек жолынан тез сіңеді. АСҚ биожетімділігі 70% жуық құрайды, бірақ бұл шама эстеразалардың әсер етуімен салицил қышқылы түзілетін АІЖ шырышты қабықтарында және бауырда жүйе алдындағы гидролиз салдарынан болатын елеулі жекеше ауытқушылығымен сипатталады. Салицил қышқылының биожетімділігі 80-100% құрайды.

Ішке қабылдағаннан кейін асқазан мен ішекте иондалмаған АСҚ сіңуі жүреді. Бас сақинасы ұстамаларынан зардап шегетін емделушілерде де ас ішу кезінде сіңуі азаяды. Сіңу жылдамдығы ахлоргидриядан зардап шегетін емделушілерде немесе полисорбаттар немесе антацидтер қабылдайтын емделушілерде артады. Жоғары шекті сарысулық концентрацияларына АСҚ жарты сағат ішінде, ал салицил қышқылы 1-2 сағат ішінде жетеді.

Таралуы

80% - 90% АСҚ плазма ақуыздарымен байланысады. Ересектердегі таралу көлемі дене салмағының 170 мл/кг жетеді. Қан плазмасындағы концентрациясы жоғарыласа, ақуыздармен қаныққан байланысуы жүреді, бұл таралу көлемінің ұлғаюына алып келеді. Салицилаттар плазма ақуыздарымен кеңінен байланысып, организмде тез таралады. Сондай-ақ салицилаттар емшек сүтінен табылады және плацентарлық бөгет арқылы өте алады.

Метаболизмі

АСҚ ішек қабырғасында салицилаттың белсенді метаболитіне гидролизденеді. Сіңуінен соң АСҚ салицил қышқылына тез айналады, бірақ ішке қабылдағаннан кейін алғашқы 20 минутта АСҚ доминантты түрде болады.

Шығарылуы

Салицилат, ең алдымен, бауыр метаболизмі арқылы жойылады. Сондықтан плазмадағы салицилат концентрациясы дозамен бірге пропорционал емес артады. АСҚ 325 мг дозасы тұсында салицилат үшін плазмадағы жартылай ыдырау кезеңі – 2-3 сағат. АСҚ жоғары дозалары тұсында жартылай ыдырау кезеңі 15-30 сағатқа дейін ұзарады. Салицилат өзгеріссіз күйде несеппен де шығарылады. Шығарылған мөлшері несеп рН мен дозасына байланысты. Шамамен 30 % дозасы сілтілі несеппен және 2 % қышқылды несеппен шығарылады.

Бүйрек арқылы шығарылуы шумақтық сүзілісті, белсенді бүйректік өзекшелік секрецияны және белсенді емес өзекшелік реабсорбцияны қамтиды.

Фармакодинамика

АСК является анальгетическим, противовоспалительным и жаропонижающим средством, которое также предотвращает агрегацию тромбоцитов. Это увеличивает время кровотечения.

Фармакологический эффект АСК заключается в ингибировании продукции простагландинов и тромбоксанов.

Анальгетическое действие является периферическим эффектом, вызванным ингибированием фермента циклооксигеназы.

Противовоспалительный эффект связан с перфузией крови и обусловлен ингибированием синтеза простагландина Е2.

АСК необратимо ацетилирует и ингибирует фермент простагландин G / H- синтазу и поэтому воздействие на тромбоциты является более длительным, чем само присутствие АСК в организме. Эффект АСК на биосинтез тромбоксана в тромбоцитах и на время кровотечения сохраняется в течение многих дней даже после того как лечение прекратилось. Эффект перестает действовать только тогда, когда в плазме обнаруживаются новые тромбоциты.

Кроме того, салицилат (активный метаболит), обладает противовоспалительным действием, эффектом влияния на дыхание, на кислотно-щелочной баланс и на желудок. Салицилаты стимулируют дыхание главным образом путем прямого воздействия на продолговатый мозг. Они оказывают косвенное воздействие на слизистую оболочку желудка вследствие их ингибирования сосудорасширяющих и цитопротекторных простагландинов и, кроме того вызывают предрасположенность к язвам.

Магния гидроксид, входящий в состав препарата, защищает слизистые оболочки ЖКТ, нейтрализуя соляную кислоту, обладает обволакивающим свойством, связывает лизолецитин и желчные кислоты, оказывающие неблагоприятное воздействие на слизистую желудка.
АСҚ ауыруды басатын, қабынуға қарсы және қызу түсіретін дәрі болып табылады, сондай-ақ тромбоциттер агрегациясын болдырмайды. Бұл қан кету уақытын ұзартады.

АСҚ фармакологиялық әсері простагландиндер мен тромбоксандар өндірілуін тежеумен жүзеге асады.

Анальгетикалық әсері циклооксигеназа ферментінің тежелісінен туындайтын шеткергі әсер болып табылады.

Қабынуға қарсы әсері қан перфузиясымен байланысты және простагландин Е2 синтезінің тежелуімен жүзеге асады.

АСҚ простагландин G / H-синтаза ферментін қайтымсыз ацетильдейді және тежейді, сондықтан да тромбоциттерге әсер етуі организмде АСҚ өз қатысуынан да ұзағырақ болады. Тромбоциттердегі тромбоксан биосинтезіне және қан кету уақытына АСҚ әсері тіпті ем тоқтатылғаннан кейін де көп күн бойы сақталады. Плазмадан жаңа тромбоциттер табылғанда ғана әсер етуі тоқтатылады.

Бұдан басқа, салицилат (белсенді метаболит) қабынуға қарсы әсерге, тыныс алуға, қышқыл-сілті теңгеріміне және асқазанға ықпал ету әсеріне ие болады. Салицилаттар, ең алдымен, ұзынша миға тікелей әсер ету арқылы тыныс алуды көтермелейді. Олар асқазанның шырышты қабығына өздерінің тамыр кеңейтетін және цитопротекторлық простагландиндерді тежеуі нәтижесінде жанама әсер көрсетеді, әрі бұдан басқа ойық жараларға бейімділікті туындатады.

Препарат құрамына кіретін магний гидроксиді тұз қышқылын бейтараптандырумен АІЖ шырышты қабықтарын қорғайды, бүркемелеуші қасиет иеленеді, асқазан шырышына жайсыз әсерін тигізетін лизолецитин мен өт қышқылдарын байланыстырады.

Упаковка и форма выпуска

По 30 или 100 таблеток в стеклянные флаконы коричневого цвета с вмонтированными колпачками с уплотнителем и кольцом, обеспечивающим контроль первого вскрытия, укупоренные навинчивающейся крышкой белого цвета (из полиэтилена). Флакон вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
30 немесе 100 таблеткадан тығыздағышпен жапсарланған қалпақшалары және алғашқы ашылуы бақыланатын ақ түсті бұралатын қақпақпен (полиэтиленнен) тығындалған сақинасы бар қоңыр түсті шыны құтыларда. Құты қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.